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一種氨基葡萄糖擬肽類化合物及其制備方法和應用

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-07-17
  • 技術(shù)成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201310010327.2 
  • 技術(shù)(專利)名稱 一種氨基葡萄糖擬肽類化合物及其制備方法和應用 
  • 項目單位 國家海洋局第三海洋研究所
  • 發(fā)明人 洪碧紅,易瑞灶,劉俊朋,陳宇,黃文文,方華,謝全靈 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-生物藥品
  • 技術(shù)成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 尤津男
  • 發(fā)布時間 2021-07-17  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明公開一種氨基葡萄糖擬肽類化合物及其制備方法和應用,其中,氨基葡萄糖擬肽類化合物的制備方法,包括以下步驟:往反應裝置中加入乙酸酐,降溫至-5℃-0℃,加入氨基葡萄糖鹽酸鹽,隨后加入濃硫酸,攪拌至完全反應,加入無水乙醇,析出白色固體,抽濾,得四乙酰氨基葡萄糖硫酸鹽;將四乙酰氨基葡萄糖硫酸鹽溶解于二氯甲烷和飽和碳酸氫鈉溶液中,加入三光氣和氨基酸甲酯,攪拌至完全反應;停止攪拌,靜置,分出有機層,依次用飽和食鹽水和純水洗滌,硫酸鎂干燥,濃縮,濃縮液經(jīng)甲醇和水重結(jié)晶,即得。由所述方法制備的氨基葡萄糖擬肽類化合物,具有抗皰疹1型病毒活性,未見對vero細胞毒性,可用于制備治療皰疹1型病毒的藥物。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種氨基葡萄糖擬肽類化合物,其特征在于:結(jié)構(gòu)式為:

    2.如權(quán)利要求1所述的一種氨基葡萄糖擬肽類化合物的制備方
    法,其特征在于:包括以下步驟:
    步驟一,往反應裝置中加入乙酸酐,降溫至-5℃-0℃,加入氨
    基葡萄糖鹽酸鹽,隨后加入濃硫酸,攪拌至完全反應,加入無水乙醇,
    析出白色固體,抽濾,得四乙酰氨基葡萄糖硫酸鹽;
    步驟二,將四乙酰氨基葡萄糖硫酸鹽溶解于二氯甲烷和飽和碳酸
    氫鈉溶液中,加入三光氣和氨基酸甲酯,攪拌至完全反應;
    步驟三,停止攪拌,靜置,分出有機層,依次用飽和食鹽水和純
    水洗滌,硫酸鎂干燥,濃縮,濃縮液經(jīng)甲醇和水重結(jié)晶,即得。
    3.如權(quán)利要求2所述的一種氨基葡萄糖擬肽類化合物的制備方
    法,其特征在于:氨基葡萄糖鹽酸鹽與乙酸酐的摩爾比為1:10-1:
    15。
    4.如權(quán)利要求2所述的一種氨基葡萄糖擬肽類化合物的制備方
    法,其特征在于:四乙酰氨基葡萄糖硫酸鹽與三光氣的摩爾比為1:
    0.35-1:0.5。
    5.如權(quán)利要求2所述的一種氨基葡萄糖擬肽類化合物的制備方
    法,其特征在于:四乙酰氨基葡萄糖硫酸鹽與氨基酸甲酯的摩爾比為
    1:1-1:2。
    6.如權(quán)利要求2所述的一種氨基葡萄糖擬肽類化合物的制備方
    法,其特征在于:氨基酸甲酯為纈氨酸甲酯、亮氨酸甲酯。
    7.如權(quán)利要求1所述的一種氨基葡萄糖擬肽類化合物作為制備
    治療皰疹1型病毒藥物的應用。
    展開

專利技術(shù)附圖

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