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α-倒捻子素衍生物及其制備方法和應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-02-04
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201910424334.4 
  • 技術(專利)名稱 α-倒捻子素衍生物及其制備方法和應用 
  • 項目單位 浙江工業大學
  • 發明人 王建偉,陳彬,單偉光,占扎君,徐紅 
  • 行業類別 其他領域
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 孫弋涵
  • 發布時間 2022-02-04  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了α?倒捻子素衍生物(I)及其制備方法,以及在制備神經保護藥物中的應用;本發明所述的α?倒捻子素衍生物在保持α?倒捻子素基本結構不變的情況下,對其進行結構修飾;與α?倒捻子素相比,修飾后的新衍生物水溶性增加,生物利用度得到了提高;本發明所述的α?倒捻子素衍生物對腦血管疾病具有很好的治療作用,部分衍生物的活性強于陽性藥布洛芬;因此本發明所述的α?倒捻子素衍生物在腦血管疾病治療中具有廣闊的應用前景;
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  • 02

    說明書

    1.α-倒捻子素衍生物,其結構式如式(I)所示: 式(I)中,R1為C1-C8烷基;R2為芳基或芳香雜環基。2.如權利要求1所述的α-倒捻子素衍生物,其特征在于,式(I)中:R1為甲基或乙基;R2為苯基、鄰甲基苯基、間甲基苯基、對甲基苯基或間氯苯基。3.如權利要求1所述的α-倒捻子素衍生物,其特征在于,所述α-倒捻子素衍生物為如下式(a)~(f)之一所示的化合物: 4.如權利要求1所述的α-倒捻子素衍生物(I)的制備方法,其特征在于,所述方法為:(1)將α-倒捻子素溶于甲苯,加入2,3-二氯-5,6二氰苯醌,40℃反應,TLC監測至反應結束,經后處理,得到化合物A-1;(2)將化合物A-1溶于二氯甲烷,于冰鹽浴下加入三乙胺、MOMCl,反應30min,之后經后處理,得到化合物A-2;(3)將化合物A-2溶于四氫呋喃,加入氫化鈉、碘甲烷,惰性氣體保護下,升溫至65℃反應,TLC監測至反應結束,經后處理,得到化合物A-3;(4)將化合物A-3溶于四氫呋喃,加入鹽酸,室溫攪拌反應,TLC監測至反應結束,經后處理,得到化合物A-4;(5)將BTC溶于二氯甲烷,冰鹽浴下,滴加化合物x、三乙胺、二氯甲烷的混合溶液,滴完后室溫攪拌4h,得到BTC反應液;將化合物A-4、DMAP、二氯甲烷混合,室溫攪拌,得到化合物A-4反應液;冰鹽浴下,將化合物A-4反應液滴加到BTC反應液中,滴完后室溫攪拌反應,TLC監測至反應結束,經后處理,得到化合物(I);所述化合物x中,R1、R2的定義與式(I)中相同; 5.如權利要求4所述的制備方法,其特征在于,步驟(1)中,所述α-倒捻子素、2,3-二氯-5,6二氰苯醌的物質的量之比為1:2。6.如權利要求4所述的制備方法,其特征在于,步驟(2)中,所述化合物A-1、三乙胺、MOMCl的物質的量之比為1:1:1。7.如權利要求4所述的制備方法,其特征在于,步驟(3)中,所述化合物A-2、氫化鈉、碘甲烷的物質的量之比為1:2:1.2。8.如權利要求4所述的制備方法,其特征在于,步驟(4)中,所述鹽酸為質量分數10~25%HCl的水溶液,其中HCl與化合物A-3的物質的量之比為6:1。9.如權利要求4所述的制備方法,其特征在于,步驟(5)中,所述BTC、化合物x、三乙胺、化合物A-4、DMAP的物質的量之比為1:1:0.9:0.5:0.05。10.如權利要求1所述的α-倒捻子素衍生物在制備神經保護藥物中的應用。
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專利技術附圖

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