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透皮藥物組合制劑和透皮藥物試劑盒

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-16
  • 技術成熟度:正在研發
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200910092261.X 
  • 技術(專利)名稱 透皮藥物組合制劑和透皮藥物試劑盒 
  • 項目單位 中國科學院理化技術研究所
  • 發明人 高云華,覃光炯 
  • 行業類別 醫療器械-診斷設備
  • 技術成熟度 正在研發
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 陳昌杰
  • 發布時間 2021-07-16  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了一種透皮藥物組合制劑,該透皮藥物組合制劑含有載體和藥物活性成分,其中,所述載體的主要成分是交聯的聚丙烯酰胺,該交聯的聚丙烯酰胺的交聯度大約為0.5%~1%,玻璃化轉變溫度為110~130℃和170~185℃,該交聯的聚丙烯酰胺的凝膠骨架的孔徑為5~30μm。本發明還提供一種包括微針陣列和上述透皮藥物組合制劑的透皮藥物試劑盒。在本發明提供的透皮藥物組合制劑中,作為載體主要成分的交聯的聚丙烯酰胺的溶脹性能好,且溶脹后具有很好的皮膚粘合性能,同時該載體對水溶性藥物的釋放性能良好。并且,本發明的試劑盒可以提高本發明的透皮藥物組合制劑的透皮率,從而使藥物有效進入體內而實現更為優異的藥效。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種透皮藥物組合制劑,該透皮藥物組合制劑含有載體和藥物活性成
    分,其特征是:所述載體的主要成分是交聯的聚丙烯酰胺,該交聯的聚丙烯
    酰胺的玻璃化轉變溫度為110~130℃和170~185℃,該交聯的聚丙烯酰胺的
    凝膠骨架的孔徑為5~30μm;
    所述交聯的聚丙烯酰胺是通過沉淀聚合的方法制備得到的,該方法包括
    在沉淀聚合條件下,將丙烯酰胺單體和交聯劑在引發劑和第一溶劑存在下接
    觸;所述第一溶劑為能夠溶解丙烯酰胺單體和交聯劑的有機溶劑。
    2.根據權利要求1所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述載體中還含有
    非離子表面活性劑,且交聯的聚丙烯酰胺與非離子表面活性劑的重量比為
    1~3∶1。
    3.根據權利要求1或2所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述載體與所
    述藥物活性成分的重量比為1~200∶1。
    4.根據權利要求2所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述非離子表面活
    性劑為聚乙二醇型非離子表面活性劑和失水山梨醇酯型非離子表面活性劑的
    混合物,且其中聚乙二醇型非離子表面活性劑和失水山梨醇酯型非離子表面
    活性劑的重量比為1~4∶2。
    5.根據權利要求3所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述載體為粉末形
    式。
    6.根據權利要求3所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述載體為含交聯
    的聚丙烯酰胺的水凝膠,所述藥物活性成分分散在該含交聯的聚丙烯酰胺的
    水凝膠中。
    7.根據權利要求6所述的透皮藥物組合制劑,其中,交聯的聚丙烯酰胺
    在所述含交聯的聚丙烯酰胺的水凝膠中的含量為2.5~5重量%。
    8.根據權利要求1、2、6或7所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述交
    聯的聚丙烯酰胺的交聯度為0.5%~1%。
    9.根據權利要求1所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述接觸的條件包
    括交聯劑的用量為丙烯酰胺單體和交聯劑之和總量的0.5~1摩爾%,所述引
    發劑的用量為丙烯酰胺單體和交聯劑之和總量的0.5~1摩爾‰,所述第一溶
    劑與丙烯酰胺單體和交聯劑之和總量的重量比為3~5∶1,接觸的溫度為55~
    65℃,接觸的時間為24~36小時。
    10.根據權利要求1或9所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述交聯劑選
    自甲叉雙丙烯酰胺、哌嗪雙丙烯酰胺、N,N’-二羥乙基雙丙烯酰胺、N,N’-乙
    撐雙丙烯酰胺所組成的組中的至少一種;
    所述引發劑選自偶氮二異丁腈、偶氮二異庚腈、過氧化苯甲酰、過氧化
    二苯甲酰、過氧化苯甲酰叔丁酯、過氧化甲乙酮所組成的組中的至少一種;
    所述第一溶劑選自丙酮、丁酮、甲戊酮、甲基異丁基酮、環己酮、甲醇、
    乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇所組成的組中的至少一種。
    11.根據權利要求1或9的透皮藥物組合制劑,其中,所述第一溶劑中添
    加有碳碳雙鍵具有聚合活性的不飽和羧酸,添加的碳碳雙鍵具有聚合活性的
    不飽和羧酸的量為丙烯酰胺單體和交聯劑之和總量的10~15摩爾%。
    12.根據權利要求1所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述沉淀聚合的方
    法還包括在沉淀聚合完成后,分離出接觸所得的交聯的聚丙烯酰胺固體,然
    后用第二有機溶劑洗滌該交聯的聚丙烯酰胺固體,所述第二有機溶劑不溶解
    交聯的聚丙烯酰胺固體,但能溶解丙烯酰胺單體和交聯劑。
    13.根據權利要求6所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述藥物活性成分
    為用于透皮給藥的水溶性藥物。
    14.根據權利要求1或13所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述藥物活
    性成分為用于透皮給藥的蛋白質藥物或基因藥物。
    15.根據權利要求14所述的透皮藥物組合制劑,其中,所述蛋白質藥物
    是多肽藥物。
    16.一種透皮藥物試劑盒,其特征在于,該試劑盒包括微針陣列和權利要
    求1~15中任意一項所述的透皮藥物組合制劑。
    展開

專利技術附圖

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