本發明涉及制備任選被取代的4-(苯并咪唑-2-基甲基氨基)-苯甲脒的鹽的方法，其特征在于：(a)使任選被相應取代的二氨基苯與2-[4-(1，2，4-噁二唑-5-酮-3-基)-苯基氨基]-乙酸縮合；(b)i)將由此獲得的產物氫化，ii)任選使脒基羰基化而無需預先分離氫化的中間產物，及iii)不經預先分離羰基化的中間產物而分離所要的鹽。

1.制備式(I)的任選被取代的4-(苯并咪唑-2-基甲基氨基)-苯甲脒與有機酸或無機酸形成的鹽的方法， 其中：R¹表示甲基；R²表示R²¹NR²²基團，其中：R²¹表示被乙氧羰基取代的乙基，且R²²表示吡啶-2-基；且R³表示正己氧羰基；其特征在于：(a)使式(II)的苯二胺 其中R¹及R²具有對式(I)所給定的含義，與2-[4-(1，2，4-?二唑-5-酮-3-基)-苯基氨基]-乙酸反應，得到式(III)的產物，? 其中R¹及R²具有對式(I)所給定的含義，(b)i)將由此獲得的產物氫化，ii)不經任何預先分離該氫化產物，任選使所獲得的其中R³表示氫的式(I)化合物與式(IV)的化合物反應，R³-X????(IV)其中R³具有對式(I)所給定的含義，且X表示適當的離去基，及iii)不經預先分離羰基化的中間產物，而分離所要的鹽。2.如權利要求1所述的方法，其特征在于由此獲得的式(I)的化合物隨后轉化成生理學上可接受的鹽。3.如權利要求2所述的方法，其特征在于該生理學上可接受的鹽為甲磺酸鹽、鹽酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽、水楊酸鹽、檸檬酸鹽或丙二酸鹽。4.如權利要求3所述的方法，其特征在于該生理學上可接受的鹽為甲磺酸鹽。5.如權利要求1-4中任一項所述的方法，其特征在于步驟(a)的縮合是在惰性稀釋劑及水結合劑存在下進行。6.如權利要求5的方法，其特征在于所述惰性稀釋劑為非質子性非極性溶劑或非質子性極性溶劑。7.如權利要求5的方法，其特征在于所述惰性稀釋劑選自支鏈或非支鏈C₅-C₈脂肪族烷烴、C₄-C₁₀環烷烴、C₁-C₆脂肪族鹵代烷烴、C₆-C₁₀芳香烷烴、極性醚、酰胺或內酰胺。8.如權利要求5的方法，其特征在于所述惰性稀釋劑選自戊烷、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、二氯甲烷、苯、甲苯、二甲苯、四氫呋喃、甲基四氫呋喃、二?烷、叔丁基-甲基醚、二甲氧基乙基醚、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮。9.如權利要求5的方法，其特征在于所述水結合劑為無機酸或有機酸或其酰氯、無機酸酐或有機酸酐或分子篩。?10.如權利要求5的方法，其特征在于所述水結合劑為1，1’-羰基二咪唑或烷烴膦酸酐。11.如權利要求1-4中任一項所述的方法，其特征在于步驟(b)i)的氫化是在惰性稀釋劑及氫化催化劑存在下進行。12.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化反應在0℃至100℃的溫度范圍內進行。13.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化反應在0℃至70℃的溫度范圍內進行。14.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化反應在25℃至60℃的溫度范圍內進行。15.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化反應在0.5巴以上至100巴的壓力下進行。16.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化反應在1巴至10巴的壓力下進行。17.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化反應在1-5巴的壓力下進行。18.如權利要求11的方法，其特征在于所述惰性稀釋劑為質子性溶劑或非質子性極性溶劑。19.如權利要求11的方法，其特征在于所述惰性稀釋劑為醇、羧酸、水、醚、酰胺、內酰胺。20.如權利要求11的方法，其特征在于所述惰性稀釋劑為甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、甲酸、乙酸、丙酸、四氫呋喃、二?烷、二甲氧基乙基醚、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮。21.如權利要求11的方法，其特征在于所述惰性稀釋劑為任選地可含有任意比例的水的THF及/或乙酸。22.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化催化劑為過渡金屬。23.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化催化劑為鎳、鉑或鈀或其鹽或氧化物。24.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化催化劑為惰性載體材料上的阮尼鎳、氧化鉑及鈀。25.如權利要求11的方法，其特征在于所述氫化催化劑為活性炭上的?鈀(Pd/C)。26.如權利要求11的方法，其特征在于在氫化期間步驟(a)的產物以與氫化催化劑的比例成1∶1至1000∶1的重量比使用。27.如權利要求11的方法，其特征在于在氫化期間步驟(a)的產物以與氫化催化劑的比例成5∶1至100∶1的重量比使用。28.如權利要求1的方法，其特征在于X為氯、溴、對甲苯磺酰基、甲磺酰基或三氟甲磺酰基。29.如權利要求1的方法，其特征在于步驟(b)ii)的反應在堿存在下，在0℃至50℃的溫度下進行。30.如權利要求1的方法，其特征在于步驟(b)ii)的反應在堿存在下，在10℃至20℃的溫度下進行。31.如權利要求29或30的方法，其特征在于在步驟(b)ii)中所使用的堿為堿金屬碳酸鹽、堿金屬碳酸氫鹽或叔胺。32.如權利要求31的方法，其特征自在于在步驟(b)ii)中所使用的堿為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀或三乙胺。33.如權利要求29或30的方法，其特征在于所述反應在水與丙酮、水與二?烷，或水與THF的混合物中進行。34.如權利要求1的方法，其特征在于在步驟(b)ii)的反應后，通過將該懸浮液加熱形成澄清的兩相混合物，以使得分離除去含有大部分無機組份的水相，接著溶劑被替換為MIBK、乙酸乙酯、乙酸異丙酯、乙酸丁酯、乙酸丙酯或乙酸異丁酯。35.如權利要求1的方法，其特征在于適用于分步驟(b)iii)的溶劑包括丙酮、MIBK、THF、乙酸乙酯、乙酸異丙酯、乙酸丁酯、甲醇、乙醇或異丙醇。36.如權利要求1所述的方法，其特征在于，為了制備2-[4-(1，2，4-二?唑-5-酮-3-基)-苯基氨基]-乙酸，使4-(1，2，4-?二唑-5-酮-3-基)-苯胺在弱堿存在下與2-鹵代乙酸酯反應，且將所獲得的4-(1，2，4-?二唑-5-酮-3-基)-苯基氨基]-乙酸酯皂化。37.如權利要求36的方法，其特征在于所述弱堿為叔胺或堿金屬碳酸鹽。38.如權利要求36的方法，其特征在于所述弱堿為三乙胺或碳酸鈉。?39.如權利要求36的方法，其特征在于所述皂化反應在質子性溶劑中使用堿金屬氫氧化物或堿土金屬氫氧化物進行。40.如前述權利要求1所述的方法，其特征在于，為制備4-(1，2，4-?二唑-5-酮-3-基)-苯胺，使4-氨基苯基-偕胺肟在堿存在下與碳酸二烷基酯反應。41.如權利要求40的方法，其特征在于所述碳酸二烷基酯為碳酸二甲酯或碳酸二乙酯。42.如權利要求40的方法，其特征在于所述堿為甲醇鈉、乙醇鈉或叔丁醇鉀。?